Ретаболил мнн. Ретаболил, масляный раствор для инъекций
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства — РЕТАБОЛИЛ
Торговое название — Ретаболил
Международное непатентованное название
Нандролон
Лекарственная форма
Масляный раствор для инъекций
Состав
Одна ампула 1 мл содержит
активное вещество – нандролона деканоат 50,00 мг,
вспомогательные вещества: спирт изопропиловый, спирт бензиловый, масло подсолнечное для инъекций
Описание
Прозрачный масляный раствор желтого цвета свободный от механических включений
Фармакотерапевтическая группа
Анаболические стероидные препараты для системного использования. Анаболические стероидные препараты. Анаболические стероидные препараты – эфиры. Нандролон
Код АТХ А14АВ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Нандролона деканоат медленно высвобождается с места инъекции и попадает в кровь. Период полувыведения 6 дней. Эфир быстро гидролизируется до нандролона в кровотоке, период полувыведения которого составляет ≤ 1 ч. Суммарный период полувыведения с учетом процесса гидролиза нандролона деканоата и распределения, и выведения нандролона в общей сложности составляет 4 часа 20 минут.
Нандролон метаболизируется в печени до метаболитов 19-норандростерона, 19-норэтиохоланолона и 19-норэпиандростерона, которые определяются в моче. Их фармакологическая активность неизвестна.
Фармакодинамика
Ретаболил представляет собой производное тестостерона с усиленным анаболическим действием и сниженным андрогенным эффектом.
Нандролона деканоат стимулирует эритропоэз, о чем свидетельствует увеличение числа эритроцитов, гематокрита и содержания гемоглобина. Этот эффект препарата важен при лечении анемий, вызванных дефицитом синтеза эритропоэтина, а также анемий, вызванных супрессией костного мозга цитотоксическими препаратами для химиотерапии, или недостаточностью по причине гипоплазии. При апластической анемии эритропоэтический ответ обычно сопровождается увеличением лейкопоэза и тромбопоэза. Андрогенные нежелательные реакции (например, вирилизация) при использовании препарата в рекомендованных дозах наблюдаются нечасто. Нандролон не имеет в своем составе C17 α-алкильную группу, с которой могут быть связаны нарушения функции печени и холестаз.
Показания к применению
— период реконвалесценции (выздоровления) после тяжелых травм, интоксикаций, инфекционных заболеваний, обширных оперативных вмешательств
— анемия, обусловленная хронической почечной недостаточностью (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Взрослые
Мужчины: 200 мг в неделю, внутримышечно
Женщины: 100 мг в неделю, внутримышечно. В начале лечения могут наблюдаться значимые индивидуальные вариации. Если результат лечения не удовлетворителен через 3-6 месяцев от начала лечения, следует приостановить введение препарата Ретаболил. После нормализации или значительного повышения количества эритроцитов, следует постепенно снижать дозу препарата, параллельно с регулярным контролем гематологических показателей. В случае рецидива на фоне снижения дозы препарата или после отмены Ретаболила, следует рассмотреть возможность проведения повторного курса лечения.
Период реконвалесценции (выздоровления)
Взрослые: 50 мг внутримышечно с 3-4-недельными интервалами между введением. Способ введения: глубоко внутримышечно.
Побочные действия
— реакции гиперчувствительности
— ингибирование секреции гонадотропина
— прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП)
— железодефицитная анемия
— лейкемоидный синдром (лейкемия, боли в длинных трубчатых костях)
— гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям
— озноб, судороги, нарушение сна
— вирилизация у женщин (например, акне, гирсутизм, облысение по мужскому типу, необратимое огрубение голоса, нарушения менструального цикла, гипертрофия клитора)
— аменорея
— ингибирование сперматогенеза, гинекомастия у мужчин, изменение либидо
У мальчиков препубертатного возраста — явления вирилизма (угревая сыпь, учащение эрекций и увеличение пениса), идиопатическая гиперпигментация кожи
— замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей
— у девочек – усиление роста лобковых волос и гипертрофия клитора
— у мальчиков в постпубертатном периоде – раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции
— тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, снижение аппетита, диарея, ощущение переполнения в желудке, метеоризм
— холестаз, желтуха, холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания
— акне, слабовыраженный гирсутизм
— задержка натрия и воды, отеки
— повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, положительный азотистый баланс, гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, в особенности у пациентов, находящихся на строгом постельном режиме, и у женщин с метастазирующим раком молочной железы)
— отклонение (повышение) показателей функциональных печеночных тестов
— в пожилом возрасте – гипертрофия и/или карцинома предстательной железы
— опухоли печени (наблюдались в редких случаях при длительном применении внутрь активных С17-альфа-алкилированных анаболических стероидов). Связь между появлением опухолей печени и инъекционным введением не-С17-алкилированных стероидов, таких, как эфиры нандролона, крайне маловероятна, но, тем не менее, ее нельзя полностью исключить
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата
— карцинома предстательной железы или молочной железы у мужчин
— рак молочной железы (с метастазами при наличии гиперкальциемии) у женщин
— тяжелая печеночная недостаточность
— нефроз, гломерулонефрит (нефротическая форма)
— гиперкальциемия (в том числе в анамнезе)
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение Ретаболила, раствора для инъекций, и следующих препаратов требует осторожности:
— гипогликемические препараты
— производные кумарина, так как нандролон может усиливать эффекты этих препаратов.
Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, антиагрегантов. Ослабляет эффекты соматотропного гормона и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). Глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды, кортикотропин, Na+-содержащие препараты и пища, богатая Na+, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний. Одновременное назначение с гепатотоксичными лекарственными средствами увеличивает риск нарушения функции печени.
Особые указания
С учетом андрогенного нежелательного воздействия, следует назначать Ретаболил женщинам только после оценки ожидаемой пользы и потенциального риска. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с дисфункцией миокарда, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальной гипертензией, печеночной или почечной недостаточностью, а также эпилепсией, мигренью или глаукомой, сахарным диабетом, атеросклерозом, ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью в настоящий момент или в анамнезе.
В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.
При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить.
Могут иметь место нарушения функции печени (например, задержка бромсульфталеина – BSP), поэтому необходимо провести исследование функции печени через 4 недели от начала лечения.
Мужчинам необходимо пройти пальцевое исследование прямой кишки перед началом лечения Ретаболилом и проводить его периодически во время лечения. Применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы.
Необходимо скорректировать дозу гипогликемических препаратов.
У пациентов со злокачественными заболеваниями продолжительность лечения определяется индивидуально, также как и в случае изменения результатов функциональных печеночных тестов.
Ретаболил, раствор для инъекций, содержит 0,05 мл (52,25 мг) бензилового спирта и 0,2 мл изопропилового спирта в 1 мл раствора, поэтому Ретаболил нельзя назначать пациентам с аллергией на бензиловый спирт. Количество изопропилового спирта клинически не значимо.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механізмами
Исследований влияния Ретаболила на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось.
Передозировка
Симптомы: развиваются тяжёлые эндокринные, метаболические и психические побочные реакции.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла. По 1 ампуле помещают в пластиковой контейнер. Контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищённом от света месте при температуре от 15 0 С до 25 0 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать после истечения срока годности препарат.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
ОАО «Гедеон Рихтер»,
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции.
Ретаболил является синтетическим производным тестостерона, анаболическим препаратом пролонгированного действия (депо-препарат). Стимулирует синтез белка в организме, вызывает задержку азота, кальция, натрия, калия, хлоридов и фосфора, что приводит к увеличению мышечной массы и ускорению роста костей, задержке воды в организме. Обладает низкой андрогенной активностью.
Фармакокинетика
Нандролона деканоат медленно высвобождается из места инъекции в кровоток с T 1/2 6 дней. В крови эфир быстро гидролизуется в нандролон с T 1/2 менее 1 часа. В целом T 1/2 для комбинированного процесса гидролиза, распределения и выведения нандролона из плазмы составляет 4.3 ч. Нандролон метаболизируется в печени. Метаболитами, выводимыми почками, являются 19-норандостерон, 19-норэтиохоланон и 19-норэпиантростерон. Данные о фармакологической активности этих метаболитов не известны.
Показания
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Заболевания, при которых необходимо длительное применение анаболических средств:
— остеопороз различного генеза;
— кахексия различной этиологии;
— нарушение белкового обмена после серьезных ожогов, травм, хирургических операций, лучевой терапии, при тяжелых инфекционных заболеваниях;
— прогрессирующая мышечная дистрофия;
— спинальная амиотрофия Верднига-Гоффмана;
— диабетическая ретинопатия;
— диссеминированный рак молочной железы у женщин (в качестве паллиативного метода лечения);
— гломерулонефрит, программный гемодиализ у больных с хронической почечной недостаточностью.
Ретаболил можно применять в комбинированной терапии с глюкокортикоидами, туберкулостатическими и цитостатическими препаратами.
Режим дозирования
Ретаболил может быть назначен как стационарным, так и амбулаторным больным. Препарат вводят глубоко в/м. Доза препарата определяется индивидуально. Средняя разовая доза для взрослых составляет 25-50 мг каждые 3-4 недели. При миопатиях могут быть установлены индивидуальные дозы. При тяжелой почечной недостаточности доза составляет 50 мг еженедельно. Онкологическим больным можно назначать в дозе 50 мг каждые 5 дней.
Детям Ретаболил назначают в дозе 400 мкг/кг массы тела каждые 3-4 недели.
Побочное действие
У больных обоего пола: тошнота, потеря аппетита, рвота, чувство жжения в языке, усиление или снижение либидо, акне (особенно у женщин и у мальчиков пубертатного возраста). Может наблюдаться задержка азота, натрия и воды в организме, отеки, холестаз, желтуха, усиление васкуляризации кожных покровов, гиперкальциемия (особенно у неподвижных пациентов и у женщин с метастазами рака молочной железы).
Подавление секреции гонадотропина.
У женщин: симптомы вирилизации (гирсутизм, облысение, необратимое снижение тембра голоса, нарушения менструального цикла, подавление функции яичников, увеличение клитора).
У мужчин: подавление функции яичек, олигоспермия, гинекомастия, увеличение полового члена, частые эрекции в пубертатном возрасте.
Противопоказания
— нефротический синдром;
— рак предстательной железы;
— острый или хронический простатит;
— рак грудной железы у мужчин;
— тяжелые поражения печени, печеночная недостаточность у онкологических больных или метастазы в печень;
— беременность и период грудного вскармливания;
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан к применению при тяжелом поражении печени, при печеночной недостаточности у онкологических больных или у больных с метастазами в печени.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат с осторожностью назначается больным с почечной недостаточностью.
Применение у пожилых пациентов
Данные о применении Ретаболила у пациентов пожилого возраста не предоставлены.
Применение у детей в возрасте до 12 лет
В связи с андрогенной активностью детям препарат назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск. При применении Ретаболила
Особые указания
Для достижения оптимального терапевтического эффекта на фоне терапии Ретаболилом пациент должен получать с пищей адекватное количество белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.
В связи с андрогенной активностью женщинам и детям препарат назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
При применении Ретаболила в высоких дозах в пубертатном возрасте возможно преждевременное закрытие зон роста и приостановление роста.
С осторожностью препарат следует применять при сердечной, почечной недостаточности, артерильной гипертензии, мигрени, эпилепсии, глаукоме (или при наличии их в анамнезе), поскольку анаболические стероиды вызывают задержку натрия и жидкости в организме. Во время лечения Ретаболилом следует проводить тщательный контроль внутриглазного давления.
Перед началом и во время лечения препаратом необходимо проводить ректальный контроль размера предстательной железы.
В некоторых случаях на фоне применения препарата наблюдаются нарушения показателей некоторых функциональных печеночных проб. Поэтому каждые 4 недели следует контролировать функцию печени.
У больных сахарным диабетом Ретаболил может вызвать увеличение толерантности к глюкозе, тем самым уменьшая потребность в инсулине или пероральных гипогликемизирующих средствах.
У больных с метастазами рака молочной железы в кости может развиваться гиперкальциемия. В этом случае терапия анаболическими стероидами может быть назначена только после нормализации уровня кальция в крови.
Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым!
Передозировка
Симптомы: усиление описанных побочных эффектов.
Проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. В случае появления признаков вирилизации показана отмена препарата.
Лекарственное взаимодействие
С осторожностью следует назначать Ретаболил на фоне применения антикоагулянтов непрямого действия (возможно усиление их действия), гипогликемизирующих препаратов (возможно усиление их гипогликемического действия).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
Хранить при температуре 15-30°С, в недоступном для детей месте.
Раствор Ретаболила под влиянием холода может становиться мутным. В этом случае перед использованием ампулу с препаратом необходимо нагреть до растворения кристаллов.
Срок годности:
Не использовать препарат по истечении срок годности, указанного на упаковке.
Брутто-формула
C 18 H 26 O 2Фармакологическая группа вещества Нандролон
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
434-22-0Характеристика вещества Нандролон
Анаболический стероид. Нандролона фенилпропионат — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок с характерным запахом. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, легко растворим в хлороформе и ацетоне. Нандролона деканоат — кристаллы от белого до желтого цвета. Практически нерастворим в воде, свободно растворим в этаноле, эфире, ацетоне, хлороформе, маслах.
Фармакология
Фармакологическое действие - противоопухолевое, андрогенное, анаболическое, противоанемическое .Связывается со специфическими белками-рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, образует комплекс рецептор-нандролон, обеспечивающий транспорт последнего через клеточную оболочку в гиалоплазму, откуда он диффундирует через ядерную мембрану в клеточное ядро и вызывает активацию генов-регуляторов. Андрогенные свойства заключаются в стимуляции синтеза нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), структурных белков, усилении тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования в скелетных мышцах с накоплением макроэргов (АТФ, креатинфосфата); увеличивает мышечную массу и снижает количество жировой ткани. Ускоряет рост мужских половых органов и формирование вторичных половых признаков по мужскому типу. Способствует кальцификации зон роста в костях и прекращению роста скелета. Стимулирует секреторную активность андрогензависимых желез — мужских половых (активация процесса сперматогенеза), сальных; в больших дозах вызывает супрессию клеток Лейдига и снижает синтез эндогенных половых гормонов за счет угнетения выработки гипофизом ФСГ и ЛГ (отрицательная обратная связь). Анаболический эффект проявляется активацией репаративных процессов в эпителии (покровном и железистом), костной и мышечной тканях в результате стимуляции синтеза белка и структурных компонентов клеток. Повышает полноту абсорбции аминокислот из тонкой кишки (на фоне диеты, богатой протеинами), создавая положительный азотистый баланс. Стимулирует выработку эритропоэтина и активирует анаболические процессы в костном мозге, что при одновременном назначении препаратов железа проявляется противоанемическим действием. Нарушает синтез витамин K-зависимых плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X) в печени, изменяет липидный профиль плазмы (увеличивает концентрацию ЛПНП и уменьшает содержание ЛПВП), усиливает реабсорбцию натрия и воды в почках, способствуя образованию периферических отеков. После в/м введения 100 мг C max создается через 1-3 нед . Подвергается биотрансформации в печени с образованием 17-кетостероидов. Выводится в основном с мочой (свыше 90%) и около 6% — с фекалиями.
Применение вещества Нандролон
Диабетическая ретинопатия; прогрессирующая мышечная дистрофия; синдром Верднига-Гоффманна; состояния, характеризующиеся отрицательным балансом Ca 2+ (старческий и постклимактерический остеопороз, длительная терапия глюкокортикоидами); повышение катаболических процессов, истощающих ресурсы организма (хронические инфекционные заболевания, тяжелые травмы, обширные оперативные вмешательства, стероидная миопатия); анемии при хронической почечной недостаточности, миелофиброзе, миелосклерозе, миелоидной аплазии костного мозга (рефрактерные к обычной терапии), поражении костного мозга метастазами злокачественных новообразований, миелотоксическими лекарственными препаратами и солями тяжелых металлов; неоперабельная (с метастазами) карцинома молочной железы у женщин в постменопаузном периоде или после овариоэктомии; задержка роста у детей, вызванная дефицитом соматотропного гормона.
Противопоказания
Гиперчувствительность, рак предстательной железы, злокачественные опухоли молочной железы у мужчин, карцинома молочной железы у женщин с гиперкальциемией (способен активировать остеокласты и вызывать резорбцию костной ткани), беременность (обладает эмбриотоксичностью, фетотоксичностью, может вызвать мускулинизацию плода женского пола); острые и хронические заболевания печени, в т.ч. алкогольные поражения; нефрит, нефротический синдром, кормление грудью.
Ограничения к применению
ИБС, сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся отечным синдромом; выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, сахарный диабет, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, детский (до 2 лет) и пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Нандролон
У мужчин и женщин — прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспептические расстройства (боли в животе и эпигастральной области, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкозоподобный синдром (изменения в лейкоцитарной формуле, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям, гепатонекроз (темный стул, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание стула, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, темноокрашенная моча, обесцвеченный стул). У женщин — вирилизм (увеличение клитора, огрубение голоса, дис- и аменорея, рост волос по мужскому типу), гиперкальциемия (угнетение ЦНС , тошнота, рвота, утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде — вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), уплотнение грудных желез, гинекомастия, приапизм, в пожилом возрасте — гипертрофия и/или карцинома предстательной железы.
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/м введения масляный зеленовато-желтого цвета, прозрачный, с характерным запахом, без посторонних видимых механических включений.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, изопропиловый спирт, масло подсолнечное.
1 мл - ампулы (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ретаболил является синтетическим производным тестостерона , анаболическим препаратом пролонгированного действия (депо-препарат). Стимулирует синтез белка в организме, вызывает задержку азота, кальция, натрия, калия, хлоридов и фосфора, что приводит к увеличению мышечной массы и ускорению роста костей, задержке воды в организме. Обладает низкой андрогенной активностью.
Фармакокинетика
Нандролона деканоат медленно высвобождается из места инъекции в кровоток с T 1/2 6 дней. В крови эфир быстро гидролизуется в нандролон с T 1/2 менее 1 часа. В целом T 1/2 для комбинированного процесса гидролиза, распределения и выведения нандролона из плазмы составляет 4.3 ч. Нандролон метаболизируется в печени. Метаболитами, выводимыми почками, являются 19-норандостерон, 19-норэтиохоланон и 19-норэпиантростерон. Данные о фармакологической активности этих метаболитов не известны.
Дозировка
Ретаболил может быть назначен как стационарным, так и амбулаторным больным. Препарат вводят глубоко в/м. Доза препарата определяется индивидуально. Средняя разовая доза для взрослых составляет 25-50 мг каждые 3-4 недели. При миопатиях могут быть установлены индивидуальные дозы. При тяжелой почечной недостаточности доза составляет 50 мг еженедельно. Онкологическим больным можно назначать в дозе 50 мг каждые 5 дней.
Детям Ретаболил назначают в дозе 400 мкг/кг массы тела каждые 3-4 недели.
Передозировка
Симптомы: усиление описанных побочных эффектов.
Проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. В случае появления признаков вирилизации показана отмена препарата.
Лекарственное взаимодействие
С осторожностью следует назначать Ретаболил на фоне применения антикоагулянтов непрямого действия (возможно усиление их действия), гипогликемизирующих препаратов (возможно усиление их гипогликемического действия).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия
У больных обоего пола: тошнота, потеря аппетита, рвота, чувство жжения в языке, усиление или снижение либидо, акне (особенно у женщин и у мальчиков пубертатного возраста). Может наблюдаться задержка азота, натрия и воды в организме, отеки, холестаз, желтуха, усиление васкуляризации кожных покровов, гиперкальциемия (особенно у неподвижных пациентов и у женщин с метастазами рака молочной железы).
Подавление секреции гонадотропина.
У женщин: симптомы вирилизации (гирсутизм, облысение, необратимое снижение тембра голоса, нарушения менструального цикла, подавление функции яичников, увеличение клитора).
У мужчин: подавление функции яичек, олигоспермия, гинекомастия, увеличение полового члена, частые эрекции в пубертатном возрасте.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
Хранить при температуре 15-30°С, в недоступном для детей месте.
Раствор Ретаболила под влиянием холода может становиться мутным. В этом случае перед использованием ампулу с препаратом необходимо нагреть до растворения кристаллов.
Срок годности:
Не использовать препарат по истечении срок годности, указанного на упаковке.
Показания
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Заболевания, при которых необходимо длительное применение анаболических средств:
— остеопороз различного генеза;
— кахексия различной этиологии;
— нарушение белкового обмена после серьезных ожогов, травм, хирургических операций, лучевой терапии, при тяжелых инфекционных заболеваниях;
— прогрессирующая мышечная дистрофия;
— спинальная амиотрофия Верднига-Гоффмана;
— диабетическая ретинопатия;
— диссеминированный рак молочной железы у женщин (в качестве паллиативного метода лечения);
— гломерулонефрит, программный гемодиализ у больных с хронической почечной недостаточностью.
Ретаболил можно применять в комбинированной терапии с глюкокортикоидами, туберкулостатическими и цитостатическими препаратами.
Противопоказания
— нефротический синдром;
— рак предстательной железы;
— острый или хронический простатит;
— рак грудной железы у мужчин;
— тяжелые поражения печени, печеночная недостаточность у онкологических больных или метастазы в печень;
— беременность и период грудного вскармливания;
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Особые указания
Для достижения оптимального терапевтического эффекта на фоне терапии Ретаболилом пациент должен получать с пищей адекватное количество белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.
В связи с андрогенной активностью женщинам и детям препарат назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
При применении Ретаболила в высоких дозах в пубертатном возрасте возможно преждевременное закрытие зон роста и приостановление роста.
С осторожностью препарат следует применять при сердечной, почечной недостаточности, артерильной гипертензии, мигрени, эпилепсии, глаукоме (или при наличии их в анамнезе), поскольку анаболические стероиды вызывают задержку натрия и жидкости в организме. Во время лечения Ретаболилом следует проводить тщательный контроль внутриглазного давления.
Форма выпуска:
Раствор для в/м введения масляный зеленовато-желтого цвета, прозрачный, с характерным запахом, без посторонних видимых механических включений.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, изопропиловый спирт, масло подсолнечное.
1 мл - ампулы (1) - пачки картонные.
Фармакотерапевтическая группа:
- Метаболики
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Ретаболил является синтетическим производным тестостерона, анаболическим препаратом пролонгированного действия (депо-препарат). Стимулирует синтез белка в организме, вызывает задержку азота, кальция, натрия, калия, хлоридов и фосфора, что приводит к увеличению мышечной массы и ускорению роста костей, задержке воды в организме. Обладает низкой андрогенной активностью.
Фармакокинетика
Нандролона деканоат медленно высвобождается из места инъекции в кровоток с T 1/2 6 дней. В крови эфир быстро гидролизуется в нандролон с T 1/2 менее 1 часа. В целом T 1/2 для комбинированного процесса гидролиза, распределения и выведения нандролона из плазмы составляет 4.3 ч. Нандролон метаболизируется в печени. Метаболитами, выводимыми почками, являются 19-норандостерон, 19-норэтиохоланон и 19-норэпиантростерон. Данные о фармакологической активности этих метаболитов не известны.
Показания к применению:
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Заболевания, при которых необходимо длительное применение анаболических средств:
Остеопороз различного генеза;
Кахексия различной этиологии;
Нарушение белкового обмена после серьезных ожогов, травм, хирургических операций, лучевой терапии, при тяжелых инфекционных заболеваниях;
Прогрессирующая мышечная дистрофия;
Спинальная амиотрофия Верднига-Гоффмана;
Диабетическая ретинопатия;
Диссеминированный рак молочной железы у женщин (в качестве паллиативного метода лечения);
Гломерулонефрит, программный гемодиализ у больных с хронической почечной недостаточностью.
Ретаболил можно применять в комбинированной терапии с глюкокортикоидами, туберкулостатическими и цитостатическими препаратами.
Относится к болезням:
- Диабетическая ретинопатия
- Инфекции
- Кахексия
- Остеопороз
- Рак
- Рак молочной железы
- Ретинопатия
- Травмы
- Туберкулез
Противопоказания:
Нефротический синдром;
Рак предстательной железы;
Острый или хронический простатит;
Рак грудной железы у мужчин;
Тяжелые поражения печени, печеночная недостаточность у онкологических больных или метастазы в печень;
Беременность и период грудного вскармливания;
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Способ применения и дозы:
Ретаболил может быть назначен как стационарным, так и амбулаторным больным. Препарат вводят глубоко в/м. Доза препарата определяется индивидуально. Средняя разовая доза для взрослых составляет 25-50 мг каждые 3-4 недели. При миопатиях могут быть установлены индивидуальные дозы. При тяжелой почечной недостаточности доза составляет 50 мг еженедельно. Онкологическим больным можно назначать в дозе 50 мг каждые 5 дней.
Детям Ретаболил назначают в дозе 400 мкг/кг массы тела каждые 3-4 недели.
Побочное действие:
У больных обоего пола: тошнота, потеря аппетита, рвота, чувство жжения в языке, усиление или снижение либидо, акне (особенно у женщин и у мальчиков пубертатного возраста). Может наблюдаться задержка азота, натрия и воды в организме, отеки, холестаз, желтуха, усиление васкуляризации кожных покровов, гиперкальциемия (особенно у неподвижных пациентов и у женщин с метастазами рака молочной железы).
Подавление секреции гонадотропина.
У женщин: симптомы вирилизации (гирсутизм, облысение, необратимое снижение тембра голоса, нарушения менструального цикла, подавление функции яичников, увеличение клитора).
У мужчин: подавление функции яичек, олигоспермия, гинекомастия, увеличение полового члена, частые эрекции в пубертатном возрасте.
Передозировка:
Симптомы: усиление описанных побочных эффектов.
Проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. В случае появления признаков вирилизации показана отмена препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
С осторожностью следует назначать Ретаболил на фоне применения антикоагулянтов непрямого действия (возможно усиление их действия), гипогликемизирующих препаратов (возможно усиление их гипогликемического действия).
Особые указания и меры предосторожности:
Для достижения оптимального терапевтического эффекта на фоне терапии Ретаболилом пациент должен получать с пищей адекватное количество белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.
В связи с андрогенной активностью женщинам и детям препарат назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
При применении Ретаболила в высоких дозах в пубертатном возрасте возможно преждевременное закрытие зон роста и приостановление роста.
С осторожностью препарат следует применять при сердечной, почечной недостаточности, артерильной гипертензии, мигрени, эпилепсии, глаукоме (или при наличии их в анамнезе), поскольку анаболические стероиды вызывают задержку натрия и жидкости в организме. Во время лечения Ретаболилом следует проводить тщательный контроль внутриглазного давления.
Перед началом и во время лечения препаратом необходимо проводить ректальный контроль размера предстательной железы.
У больных сахарным диабетом Ретаболил может вызвать увеличение толерантности к глюкозе, тем самым уменьшая потребность в инсулине или пероральных гипогликемизирующих средствах.
У больных с метастазами рака молочной железы в кости может развиваться гиперкальциемия. В этом случае терапия анаболическими стероидами может быть назначена только после нормализации уровня кальция в крови.
Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым!
При нарушениях функции почек
Препарат с осторожностью назначается больным с почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан к применению при тяжелом поражении печени, при печеночной недостаточности у онкологических больных или у больных с метастазами в печени.
В некоторых случаях на фоне применения препарата наблюдаются нарушения показателей некоторых функциональных печеночных проб. Поэтому каждые 4 недели следует контролировать функцию печени.
Применение в пожилом возрасте
Данные о применении Ретаболила у пациентов пожилого возраста не предоставлены.
Применение в детском возрасте
В связи с андрогенной активностью детям препарат назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск. При применении Ретаболила в высоких дозах в пубертатном возрасте возможно преждевременное закрытие зон роста и приостановление роста.
Условия хранения:
Условия хранения:
Хранить при температуре 15-30°С, в недоступном для детей месте.
Раствор Ретаболила под влиянием холода может становиться мутным. В этом случае перед использованием ампулу с препаратом необходимо нагреть до растворения кристаллов.
Срок годности:
Не использовать препарат по истечении срок годности, указанного на упаковке.
